Амфотерицин Ціна

Вступ:

Амфотерицин В - це полієновий протигрибковий препарат. До чутливих до цього продукту грибів належать Cryptococcus neoformans, дерматит Blastomyces, гістоплазма, кокцидіоїди, Sporothrix, Candida та ін. Деякі види Aspergillus стійкі до цього продукту; шкіра та трихофітон Більшість з них стійкі.

Опис продукту:

Номер CAS 1397-89-3

Молекулярна формула C47H73NO17

Молекулярна вага 924,07900

точна маса 923,48800

COA:

Функція:

Амфотерицин В - це полієновий протигрибковий препарат, який має активність in vitro проти різноманітних патогенних грибів. Амфотерицин В виконує протигрибкову дію, порушуючи синтез клітинних стінок грибка. Він може поєднуватися зі стеринами (головним чином ергостеролом), утворюючи пори в клітинній стінці, що в свою чергу призводить до витоку клітинного вмісту. Ця спорідненість може також пояснити токсичність препарату' для певних клітин ссавців. Зазвичай вважають, що амфотерицин В у клінічно значущій концентрації має вбивчу дію на чутливі гриби.

Незважаючи на те, що для лікування системних грибкових захворювань було введено безліч нових протигрибкових препаратів, амфотерицин В все ще є стандартним засобом лікування різноманітних важких інвазивних грибкових інфекцій. Однак через токсичність, спричинену внутрішньовенним введенням амфотерицину В, та збільшення кількості безпечних методів лікування, амфотерицин В зазвичай застосовують лише для пацієнтів із небезпечними для життя, важко інвазивними грибковими інфекціями або які не можуть переносити інші протигрибкові засоби. Пацієнт медицини.

1. Застосовується для лікування криптококозу, північноамериканського бластомікозу, дисемінованого кандидозу, кокцидіоїдомікозу та гістоплазмозу.

2. Застосовується для лікування мукорової цвілі, спричиненої Mucor, Rhizopus, Absidia, Endosporium та Rana.

3. Застосовується для лікування споротрихозу, спричиненого Sporothrix schenckii.

4. Застосовується для лікування аспергільозу, спричиненого Aspergillus fumigatus.

5. Зовнішні препарати придатні для пігментного мікозу, шкірних грибкових інфекцій після опіків, дихальних шляхів Candida, Aspergillus або криптококових інфекцій, а також грибкових виразок рогівки.

Застосування:

Амфотерицин В - це полієновий протигрибковий антибіотик широкого спектру дії. В даний час це ефективний препарат для лікування системних криптококів, аспергіл та інших грибкових інфекцій у клінічній практиці. Однак препарат має відносно серйозну токсичність у терапевтичних дозах. Побічні ефекти обмежують його клінічне застосування. Існуючі дослідження показали, що ліпосоми як носії ліків можуть ефективно зменшувати токсичні та побічні ефекти ліків. Ліпосоми амфотерицину В - це амфотерицин В, інкапсульований у дрібні ліпосоми, який змінює фармакокінетичні властивості препарату, зберігаючи при цьому його значну протигрибкову активність in vivo та in vitro (включаючи Candida albicans, Aspergillus, Cryptococcus) та антилейшманову активність, а токсичність є значно зменшився. LamB - це перший новий препарат, схвалений Управлінням з контролю за продуктами та ліками США (FDA) для лікування внутрішніх органів Leishmania (VL). Його клінічному застосуванню приділяється все більше уваги.

Амфотерицин В - це полієновий протигрибковий антибіотик, який пригнічує ріст грибків, впливаючи на проникність клітинних мембран. Клінічно використовується для лікування важких внутрішніх або системних інфекцій, спричинених глибокими грибками.

Фармакодинаміка

Цей продукт може поєднуватися зі стеринами на клітинній мембрані чутливих грибів, пошкоджувати проникність мембрани та спричиняти витік таких важливих речовин, як іони калію, нуклеотиди та амінокислоти в клітину, тим самим руйнуючи нормальний метаболізм клітини та пригнічуючи його ріст. Зазвичай концентрація препарату, досягнута клінічним лікуванням, має бактеріостатичну дію на гриби. Якщо концентрація препарату досягне гранично допустимого діапазону людського організму, це матиме бактерицидну дію на грибки.

Фармакокінетика

Після перорального прийому продукту всмоктування з шлунково-кишкового тракту стає менш і нестійким. Дорослі приймають всередину від 1,6 до 5 г перорально, а через 2 дні поспіль концентрація препарату в крові становить лише невелику кількість, приблизно від 0,04 до 0,5 мкг / мл, яку неможливо виявити в спинномозковій рідині. Об'єм розподілу становить 4 л / кг. Концентрація в рідинах (крім крові) дуже низька. Концентрація препарату в асциті, плевральній рідині та синовіальній рідині зазвичай нижча за половину концентрації препарату в крові за той самий період, а концентрація препарату в бронхіальному секреті також низька. Продукт, мічений тритієм, застосовуваний до результатів тестів на приматів, показав, що найбільшою концентрацією препарату в тканині є нирки, а за рештою слідують печінка, селезінка, наднирники, легені, щитовидна залоза, серце, скелетні м’язи, підшлункова залоза, мозок і кістки .

Концентрація в спинномозковій рідині становить приблизно Це становить 2-4% від концентрації в крові. Швидкість зв’язування з білками становить 91-95%. Почніть з внутрішньовенної інфузії від 1 до 5 мг на день, а потім поступово збільшуйте до 0,65 мг / кг на день, коли пікова концентрація в крові становить близько 2 до 4 мкг / мл. T1 / 2 становить приблизно 24 години. Повільно виводячись з організмом через нирки, приблизно 2 - 5% добової дози виводиться в активній формі препарату, а близько 40% дози виводиться із сечею протягом 7 днів. Препарат виводиться із сечею принаймні безперервно після припинення прийому препарату. 7 тижнів. Посилене виведення ліків із лужною сечею. Цей продукт не легко очищається діалізом.